Ампициллина тригидрата таблетки 0,25 г (Ampicillin trihydrate tablets 0,25 g)
Инструкция по применению, противопоказания и состав
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антибактериальное .
Фармакодинамика
Ампициллина тригидрат активен в отношении грамположительных и большинства грамотрицательных (кишечная палочка, палочки Фридлендера и Пфейффера, шигеллы, сальмонеллы, протей) микроорганизмов. Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы микробов.
Хорошо всасывается при приеме внутрь, не разрушаясь в кислой среде желудка, проникает в ткани и биологические жидкости организма. Плохо проникает через ГЭБ. Выводится преимущественно почками, причем в моче создаются очень высокие концентрации неизменного антибиотика. Ампициллина тригидрат при повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять его длительно в больших дозах.
Показания препарата Ампициллина тригидрата таблетки 0,25 г
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к действию антибиотика микроорганизмами, в т.ч.
инфекции лор -органов;
инфекции моче- и желчевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, холецистит), ЖКТ. в т.ч. сальмонеллезоносительство;
инфекции мягких тканей;
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препаратам группы пенициллина и другим бета-лактамным антибиотикам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно применение ампициллина при беременности в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампициллина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные действия
При применении Ампициллина тригидрата возможны аллергические реакции (анафилактический шок, кожные сыпи, крапивница, отек Квинке, зуд, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема), диспептические расстройства (тошнота, рвота, диарея), глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. При первых признаках аллергии препарат отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию. У ослабленных больных при длительном лечении может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз). Таким больным при лечении препаратом целесообразно назначать нистатин или леворин.
Взаимодействие
При совместном приеме с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи, снижается эффект пероральных контрацептивов, увеличивается эффект непрямых антикоагулянтов и антибиотиков аминогликозидного ряда.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя к препарату.
Разовая доза для взрослых составляет 0,25–0,5 г, суточная — 1–3 г. Детям препарат назначают в суточной дозе 50–100 мг/кг массы тела. Детям с массой тела до 20 кг назначают по 12,5–25 мг/кг. Суточную дозу делят на 3–4 приема.
Продолжительность терапии Ампициллина тригидратом устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести формы заболевания и эффективности лечения.
Особые указания
В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина.
При применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС .
При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях и состояниях препарат применяют с осторожностью, при необходимости назначают десенсибилизирующие средства.
Условия хранения препарата Ампициллина тригидрата таблетки 0,25 г
В сухом месте, при комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Ампициллина тригидрата таблетки 0,25 г
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Ампициллин
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг, 1000 мг, 2 г
- Регистрационный номер Р№ 000068/4
- Клинико-фармакологическая группа Антибактериальные средства
- Фармакотерапевтическая группа антибиотик - пенициллин полусинтетический
- Торговое название Ампициллин
- Международное непатентованное название ампициллин
- Лекарственная форма порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
- Состав на 1 флакон: активное вещество - ампициллин натрия (в пересчёте на ампициллин) – 500 мг, 1000 мг, 2 г.
- Код ATX [J01CA01]
- Фармакологические свойстваФармакодинамика Ампициллин – антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает её лизис. Активен в отношении: грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммов, не вырабатывающих пенициллиназу и другие бета-лактамазы, Streptococcus spp. (в т.ч. альфа- и бета-гемолитических стрептококков, Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Listeria spp. Умеренно активен против большинства энтерококков Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis); грамотрицательных аэробных бактерий (штаммов, не вырабатывающих бета-лактамазу): Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), многие виды Salmonella spp. Shigella spp. Escherichia coli; анаэробов: Clostridium spp. Неактивен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp. всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, Proteus vulgaris, большинства штаммов Klebsiella spp.и Enterobacter spp. некоторых штаммов Escherichia coli, микоплазм, хламидий, риккетсий. Фармакокинетика Связь с белками плазмы – 20 %. При парентеральном введении (в/в, в/м) концентрация в крови превышает создаваемую при приеме внутрь. Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, но его проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек.
- Показания к применению Инфекционно-воспалительные заболевания: - нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого); - ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит); - инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит); - инфекции билиарной системы (холангит, холецистит); - инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); - инфекции опорно-двигательного аппарата; - инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство); - абдоминальные инфекции (перитонит); - эндокардит (профилактика и лечение); - менингит; - пастереллез; - листериоз, - гонорея (в т.ч. гонорейный уретрит, гонорейный цервицит); - сепсис.
- Противопоказания Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печёночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации. С осторожностью Бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность, детский возраст до 1 месяца.
- Применение при беременности не указано
- Способ применения и дозы Внутривенно (в/в) (струйно и капельно), внутримышечно (в/м)
Дозы и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации и чувствительности возбудителя инфекции.
При инфекциях среднетяжелого течения взрослым и детям с массой тела свыше 20 кг вводят в/м или в/в - 250-500 мг каждые 6 ч; при тяжелом течении – 1000-2000 мг каждые 3-4 ч.
Листериоз – по 50 мг/кг каждые 6 ч.
Тифозная лихорадка – по 25 мг/кг каждые 6 ч.
При гонококковом уретрите – 3,5 г однократно.
Максимальная суточная доза 14 г/сут.
Детям (при менингите): новорожденным с массой тела до 2 кг – в/м или в/в по 25-50 мг/кг каждые 12 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 8 ч; новорожденных с мас-сой тела 2 кг и выше – 50 мг/кг каждые 8 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 6 ч. При других показаниях в/м или в/в детям с массой тела до 20 кг – 12,5-25 мг/кг каждые 6 ч.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 нед, а при хронических процессах – в течение нескольких месяцев).
Раствор для внутримышечного введения готовят добавляя к содержимому флакона воду для инъекций в количестве: 2 мл на флакон 500 мг; 4 мл – на флакон 1000 мг и 6 мл – на флакон 2 г.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин. При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят только внутривенно капельно.
Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (7,5-15 мл соответственно), затем полученный раствор антибиотика добавляют к 125-250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.
При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10 % раствор декстрозы (30-50 мл в зависимости от возраста).
Растворы используют сразу после приготовления.
Перед назначением ампициллина следует определять чувствительность возбудителя заболевания к препарату. - Форма выпуска
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5мл.
60 г порошка (5 г активного вещества) в банки оранжевого стекла или во флаконы из полиэтилена. Каждую банку или флакон вместе с инструкцией по применению, со стаканчиком пластмассовым и ложкой для приема лекарственных средств или ложкой дозировочной аптечной помещают в пачку из картона.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг, 250 мг и 500 мг.
1,5 г, 3 г или 6 г (125 мг, 250 мг или 500 мг активного вещества соответственно) порошка в однодозовые пакеты. 10, 20 или 40 однодозовых пакетов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Ампициллина натриевая соль (ampicillinum-natrium)
Представляет собой порошок или пористую массу белого цвета (иногда с кремовым оттенком). Препарат хорошо растворяется в воде, без запаха, горького вкуса. После введения хорошо проникает в ткани, жидкости и полости организма, создавая в них большие концентрации.
Антибиотик не кумулируется, мало токсичен. Выводится из организма через почки, что обеспечивает высокие концентрации ампициллина в моче. Активен в отношении тех же патогенных микроорганизмов, что и ампициллина тригидрат. Показания к назначению разных видов ампициллина (тригидрата и натриевой соли) одинаковы.
Противопоказания: аллергия к препаратам пенициллина. При нарушениях функции печени ампициллин надо назначать с осторожностью.
Форма выпуска: в герметически укупоренных флаконах по 0,25 и 0,5 г (в комплекте с водой для инъекций по 2 мл). Препарат хранят при комнатной температуре, в защищенном от света месте. Вводят внутримышечно, внутривенно (микроструйно и капельно), а также в полости. Внутримышечные инъекции делают через каждые 4 — 6 ч.
Суточные дозы: детям в возрасте до 1 года — 50 мг/кг, 1 — 4 лет. — 50 — 75 мг/кг, старше 4 лет — 50 мг/кг.
При тяжелых инфекциях (менингит, сепсис, остеомиелит и др.) допустимо увеличение указанных доз примерно в 2 раза. Для новорожденных в возрасте до 7 дней суточная доза составляет 50 мг/кг (через каждые 12 ч), старше 7 дней — 75 мг/кг (через каждые 8 ч). При менингитах суточная доза детям до 7 дней равна 100 мг/кг (через каждые 6 ч), старше 7 дней — 200 мг/кг (инъекции делают 4 раза в сутки через равные промежутки времени).
Перед внутримышечным введением ампициллина содержимое флакона (0,25 или 0,5 г) растворяют в 1,5 — 2 мл воды для инъекций (для внутривенного микроструйного введения указанные дозы антибиотика растворяют в 10 — 20 мл). После приготовления раствор ампициллина должен применяться немедленно.
Продолжительность лечения ампициллином зависит от характера и тяжести заболевания, устанавливается индивидуально. Так, курс лечения при острой пневмонии и обструктивном бронхите составляет 5 — 10 дней, при сепсисе и остром пиелонефрите — 2 — 3 нед, при хроническом пиелонефрите может превышать 6 нед.
Возможны побочные реакции: аллергические проявления, дисбактериоз (метеоризм, жидкий стул, тошнота, анорексия), кандидоз. В целях профилактики последнего при длительном применении ампициллина необходимо назначать противогрибковые препараты.
Rp. Ampicillini-natrii 0,25
D.t.d.N. 6
S. Содержимое флакона растворить в 1,5 мл воды для инъекций и сразу же вводить внутримышечно по 1,5 мл через каждые 6 ч ребенку 3 лет.
Лекарственная терапия в педиатрии , С.Ш.Шамсиев
Следует отметить, что все препараты из группы полусинтетических пенициллинов широко применяются в педиатрической практике с учетом их высоких фармакологических достоинств и возможных отрицательных влияний на детский организм. При.
Представляет собой белый мелкокристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Препарат можно применять внутрь (кислотоустойчив, хорошо всасывается) и внутримышечно (легко растворим в воде). Малотоксичен, не кумулируется, быстро проникает.
Источники: http://pda.rlsnet.ru/tn_index_id_8401.htm, http://www.kurgansintez.ru/catalog/medicine/ampitsillin_poroshok_dlya_prigotovleniya_rastvora_dlya_vnutrivennogo_i_vnutrimyshechnogo_vvedeniya_5/, http://www.medchitalka.ru/lekarstvennaya_terapiya_v_pediatrii/farmakologicheskaya_i_farmacevticheskaya_harakteristika_lekarstvennyh_sredstv/5379.html
Комментариев пока нет!